阿司匹林的用法用量
阿司匹林属解热镇痛药,用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成。
在预防和治疗血栓栓塞性疾病方面,已经作为常规药物广泛使用。
1.解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。
.抗风湿,一日3~5g(急性风湿热可用到7~8g),分4次口服。
3.抑制血小板聚集,多数主张应用小剂量,如50-mg,每4小时1次。阿司匹林长期应用(包括一级预防和二级预防)的最佳剂量为75-mg/d。而在血栓急性期,则应用阿司匹林>mg/d。
4.治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日~3次,连用~3日;阵发性绞疼停止4小时后停用,然后进行驱虫治疗。
阿司匹林的服用频次?
阿司匹林在血浆中的半衰期是15~0分钟,但由于它使血小板的COX不可逆的失活(血小板无细胞核,不能重新合成COX酶),因此这一作用在血小板的整个生命周期(大约10天)均存在。
人体内80%以上血小板功能受到抑制,就可以预防心脑血管疾病的发生。每天循环中约有10%的血小板发生更新,这就使半衰期极短的阿司匹林仅需每日一次服用,即可达到充分的抑制COX-1作用。每天服用一次药,只需要把新生成的、有功能的血小板抑制住,就能维持90%以上的血小板不发挥作用,因此,阿司匹林只需要一天服用一次就够了。阿司匹林何时服用最好?
心血管系统的多种生理活动均表现为昼夜节律。由于心脑血管事件高发时段为6~1点,肠溶阿司匹林服用后需3~4小时达到血药高峰,如每天上午服药不能对事件高发时段提供最有力保护。加之夜间人体活动少,血液粘稠,血小板易于聚集,因此提出阿司匹林晚上服用更加有利。另外,如果使用的是阿司匹林平片,达峰时间和半衰期均比较短,以早上服用更适宜;对于服用阿司匹林缓释片的患者,由于达峰时间和半衰期均较长,晚上服用更适宜。但阿司匹林一旦生效,其抗血小板聚集作用是持续性的,过分强调固定某一时辰服药不一定必要。阿司匹林的不良反应
阿司匹林不良反应比较公认者可分为两类:一类是与剂量有关,如使用大剂量阿司匹林可导致胃黏膜损害、头痛、耳鸣及听力下降等;一类是与剂量不相关,如过敏等。阿司匹林不良反应中最常见为胃肠道刺激症状和轻度胃肠道出血。阿司匹林引起轻度胃肠道出血与剂量相关。阿司匹林与氯吡格雷的不良反应对比
阿司匹林的不良反应1.局部作用:阿司匹林对消化道黏膜有直接刺激作用,可直接作用于胃黏膜的磷脂层,破坏胃黏膜的疏水保护屏障;在胃内崩解使白三烯等细胞毒性物质释放增多,进而刺激并损伤胃黏膜;也可损伤肠黏膜屏障。.全身作用:抑制COX导致前列腺素(PG)生成减少。阿司匹林可使COX活性中心的丝氨酸乙酰化,抑制胃黏膜的COX-1和COX-活性。小剂量阿司匹林主要抑制COX-1进而使PG合成减少。PG可以增加胃黏膜血流量,并刺激黏液和碳酸氢盐的合成及分泌,促进上皮细胞增生,从而对胃黏膜起保护作用。氯吡格雷的不良反应通过抑制血小板膜上的ADP受体发挥抗血小板作用,并不直接损伤消化道,但可抑制血小板衍生的生长因子和血小板释放的血管内皮生长因子,从而阻碍新生血管生成和影响溃疡愈合。哪些物质可影响阿司匹林效果?
(1)其他非甾体类抗炎药:其他非甾体类抗炎药(NSAIDS),如布洛芬等,可与阿司匹林竞争结合位点或影响阿司匹林的生物利用度,从而影响其抗血小板效应。此外,选择性COX-抑制剂减少PGI的产生,而不影响TXA的生成,与阿司匹林的作用相反,可增加心血管事件的发生。()抗凝药同时服用抗凝药(双香豆素类衍生物)增加阿司匹林的抗血小板作用,及抗凝药的作用。因此,二者合用仅限于有特别危险因素的患者。(3)酒精健康人饮酒后会使阿司匹林的抗血小板作用增强,出血时间延长。在慢性酗酒肝功能受损者,这一效应增强。相反,小剂量阿司匹林(75mg)通过延缓胃排空而降低血中酒精浓度。推荐阅读
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临床用药
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龚珠萍
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