抗生素总结
(全文抄袭丁香园谢利,就是这么不要脸)
封面人物:青霉素发现者,亚历山大-弗莱明
青霉素
抗菌谱:
1)革兰阳性球菌:溶血性链球菌、不产青霉素酶的金葡菌、敏感的肺炎链球菌、厌氧的阳性球菌
2)革兰阳性杆菌:白喉、炭疽、破伤风、产气荚膜梭菌、放线菌属、真杆菌属
3)革兰阴性球菌:脑膜炎奈瑟菌
4)螺旋体
急诊临床应用:
1)链球菌感染:咽炎、蜂窝织炎、化脓性关节炎、肺炎、败血症、呼吸道感染、心内膜炎
2)脑膜炎双球菌脑膜炎
3)革兰阳性杆菌:破伤风、产气荚膜梭菌。
?羧基青霉素(羧苄西林、替卡西林)对铜绿假单胞菌和变形杆菌有一定作用。
?酰脲类青霉素(美洛西林、哌拉西林)对铜绿假单胞菌有强大的抗菌作用。
头孢
第一代头孢菌素特点:
1)对G-杆菌产生的?内酰胺酶不稳定
2)对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效
3)某些品种对肾脏有一定毒性(大剂量头孢噻啶、头孢唑啉)
注射用第一代头孢菌素类与氨基糖苷类抗生素合用时可能增加肾毒性
头孢噻吩抗金葡菌作用最强。头孢唑啉临床应用最广泛。
头孢唑啉:敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、胆道、皮肤软组织、外科术后、创伤感染等
头孢拉啶:上呼吸道感染、皮肤软组织感染、气管支气管急性炎症、社区获得性肺炎
第二代头孢菌素特点:
1)对G-杆菌产生的?内酰胺酶高度稳定
2)对厌氧菌有一定作用
3)对铜绿假单胞菌无效
4)肾毒性比第一代头孢菌素低
可作为一般革兰性阴性菌感染的首选用药。对革兰阳性球菌和流感杆菌也有较强作用。
适用于敏感菌引起的上呼吸道、下呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织、骨关节、妇产科及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。
第三代头孢菌素特点:
1)对G-杆菌产生的?内酰胺酶高度稳定
2)对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用
3)对肾脏基本无毒性
4)组织穿透力强,各组织、体液、体腔中达到有效浓度
临床应用:重症耐药革兰阴性杆菌感染,特别是威胁生命的革兰阴性杆菌感染。对革兰阴性杆菌为主要致病菌,兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染且病情为重者。适用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、胸腔、盆腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染。
一般性感染不应首选。
第四代头孢菌素特点:
1)对肠杆菌属的作用超过头孢他啶等三代头孢菌素
2)对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相似或稍差
当对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染时,可作为第三代头孢菌素的替代治疗。
?抗铜绿假单胞菌:一代和二代无作用。三代有不同程度作用,头孢他定>头孢哌酮、头孢匹胺>其它三代头孢及拉氧头孢
?头孢地嗪:有免疫调节作用。有抗菌和提高免疫功能的双重作用
?所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差
?可引起双硫仑样反应,用药期间及治疗结束后72小时内忌酒
?本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。
?头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防出血
其他?内酰胺类
头霉素类:头孢西丁
氧头孢烯类:拉氧头孢(噻吗灵)、氟氧头孢
单环类:氨曲南(雅河润)、卡芦莫南
碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南(美平)、帕尼培南
氧青霉烷类:?内酰胺酶抑制剂克拉维酸—克拉维酸/替卡西林(特美汀)
青霉烷类:?内酰胺酶抑制剂舒巴坦
—舒巴坦/氨苄西林;
舒巴坦/头孢哌酮(舒普深)
他唑巴坦
—他唑巴坦/哌拉西林(特智星)
?头霉素类的抗菌特点:(头孢西丁)
?1)抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相同
?2)抗厌氧菌作用强。此作用与氧头孢烯类的拉氧头孢(噻吗灵)相似,比所有第三代头孢菌素强。
?用于盆腔、腹腔、妇科的需要和厌氧菌的混合感染
碳青霉烯类
?1)迄今已知抗菌谱最广、抗菌作用最强的一类抗生素
?2)对?内酰胺酶高度稳定(包括耐第三代头孢菌素的超广谱酶和Ⅰ类头孢菌素酶。
?3)对军团菌、沙眼衣原体和肺炎支原体无效。对其他大多数革兰阳性和阴性菌都有效。
?临床应用:除产生金属酶的菌种外,可用于所有需氧和厌氧的革兰阳性和阴性细菌引起的重症感染。
?亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应,故不适用于治疗中枢神经系统感染。
?美罗培南、帕尼培南-倍他米隆可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎患者。
?肾功能不全者及老年患者,应根据肾功能减退程度减量用药。
?单环类的抗菌特点:
?1)抗需氧革兰阴性杆菌窄谱抗生素。对铜绿假单胞菌和革兰阴性杆菌产生的?内酰胺酶稳定性与头孢他啶相似。
?2)革兰阳性球菌和厌氧菌耐药
?氧头孢烯类抗菌特点:(拉氧头孢)
?1)对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用同头孢他啶
?2)对绿脓杆菌的作用不及头孢他啶
?3)对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用明显强于第一、二、三代头孢菌素
?4)对?内酰胺酶无诱导作用
大环内酯类
?大环内酯类:一代红霉素、二代阿奇霉素、克拉霉素(甲红霉素)
?1)需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌、厌氧球菌等感染的首选用药
?2)对非典型病原体包括军团菌、支原体、衣原体、空肠弯曲菌等作用良好。红霉素是少数可扩散进入前列腺的药物之一。
?3)对产生?内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林的金葡菌有一定活性
?红霉素在临床是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎首选用药,在妊娠期作为一线药治疗泌尿生殖系统衣原体感染。
?克拉霉素与其他药物联合,可用于幽门螺杆菌感染。
?阿奇霉素可用于军团菌病,阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染。
?通常为抑菌剂,高浓度为杀菌剂
?红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁(H1受体阻滞剂,治疗过敏性鼻炎)合用,以免引起心脏不良反应。
?肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。
?肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物(红霉素硬酯酸盐、红霉素酯琥珀酸盐、依托红霉素、红霉素乳糖酸盐)。
?妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
万古霉素类
?万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁属糖肽类抗生素
?1)仅对G+菌,特别是G+球菌有有强大杀菌作用,包括MRSA
?2)去甲万古霉素和替考拉宁对大多数金葡菌作用强于万古霉素,对表皮葡萄球菌作用与万古霉素相似。
?3)去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素,对肠球菌的杀菌作用也强于替考拉宁,万古霉素一般对肠球菌无杀菌作用
?4)对所有G-杆菌和分支杆菌耐药。
?适应症:
?1)耐药革兰阳性菌所致的严重感染,特别是甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。
?2)粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。
?3)去甲万古霉素或万古霉素口服,可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。
?4)具一定肾、耳毒性,疗程一般不超过14天。
氨基糖苷类
?特点:
?1)抗革兰阴性杆菌作用强于青霉素类和头孢菌素类
?2)无抗厌氧菌活性
?3)消化道不吸收
?4)损伤肾功能和第八对脑神经
?(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。
?(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
?(3)所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
喹诺酮类
?临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。对革兰阴性菌的综合疗效已超过青霉素族,达到一、二代头孢疗效。以环丙沙星抗菌活性最强。
?近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强,已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
?适应症:
?1)泌尿生殖系统感染:
?用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染;细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
?诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
?但应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上。
?2)呼吸道感染:
?环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。
?左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。
?3)腹腔、胆道感染及盆腔感染:需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
?4)部分品种可与其他药物联合应用,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。
?注意事项:
?1)18岁以下未成年患者避免使用本类药物
?2)制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用。
?3)妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物
?4)不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者
?5)肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药
各类对症用药总结
抗铜绿假单胞菌药物总结
?羧基青霉素(羧苄西林、替卡西林)有一定作用。
?酰脲类青霉素(美洛西林、哌拉西林)有强大的抗菌作用。
?第三代头孢菌素有不同程度作用,头孢他定>头孢哌酮、头孢匹胺>其它三代头孢及拉氧头孢
?碳青霉烯类敏感
?单环类(氨曲南)对铜绿假单胞菌作用与头孢他啶相似
?氧头孢烯类对绿脓杆菌的作用不及头孢他啶
?氨基糖苷类(如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星)对铜绿假单胞菌有强大抗菌活性
抗厌氧菌药物总结
?第二代头孢菌素对厌氧菌有一定作用
?第三代头孢菌素对厌氧菌有不同程度的抗菌作用
?头霉素类抗厌氧菌作用强。此作用与氧头孢烯类的拉氧头孢(噻吗灵)相似,比所有第三代头孢菌素强。
?氧头孢烯类的拉氧头孢抗厌氧菌作用强。厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用明显强于第一、二、三代头孢菌素。
?碳青霉烯类对厌氧菌包括脆弱类杆菌敏感。
?大环内酯类对厌氧球菌有强大抗菌活性
?甲硝唑与替硝唑对厌氧球菌有强大抗菌活性
耐甲氧西林金葡菌总结
对耐甲氧西林的金葡菌有一定抗菌活性
万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁
利奈唑胺
病原治疗总结
?1)流感嗜血杆菌
?宜选氨苄西林,阿莫西林,氨苄西林/舒巴坦,阿莫西林/克拉维酸可选第一、二代头孢菌素,氟喹诺酮类
?2)肺炎链球菌
?青霉素敏感--宜选青霉素,可选阿莫西林,氨苄西林
?青霉素中介及耐药—宜选第三代头孢菌素,可选氟喹诺酮类
?3)卡他莫拉菌
?宜选第一、二代口服头孢菌素,可选氟喹诺酮类,阿莫西林/克拉维酸,氨苄西林/舒巴坦
?4)肺炎克雷伯菌等
?宜选第二代或第三代头孢菌素,可选氟喹诺酮类,第四代头孢菌素
?5)肺炎支原体肺炎衣原体
?宜选大环内酯类,可选多西环素,氟喹诺酮类
?6)厌氧菌
?宜选阿莫西林/克拉维酸,可选氨苄西林/舒巴坦克林霉素,甲硝唑
?7)铜绿假单胞菌
?宜选氟喹诺酮类,可选哌拉西林±氨基糖苷类,抗铜绿假单胞菌头孢菌素±氨基糖苷类
?8)金葡菌
?甲氧西林敏感,宜选苯唑西林、氯唑西林,可选第一代或第二代头孢菌素,林可霉素,克林菌素
?甲氧西林耐药,宜选万古霉素或去甲万古霉素,可选磷霉素,利福平,复方磺胺甲噁唑与万古霉素或去甲万古霉素联合,不宜单用
?9)肠杆菌科细菌
?宜选第二代或第三代头孢菌素单用或联合氨基糖苷类,可选氟喹诺酮类,β内酰胺酶抑制剂复方,碳青霉烯类
?10)不动杆菌属
?宜选氨苄西林/舒巴坦,头孢哌酮/舒巴坦,可选碳青霉烯类,氟喹诺酮类,重症患者可联合氨基糖苷类
?11)真菌
?宜选氟康唑,两性霉素B,可选氟胞嘧啶(联合用药)
?12)溶血性链球菌
?宜选青霉素G或青霉素V,可选氨苄(阿莫)西林,第一代头孢菌素,克林霉素
急性细菌性上呼吸道感染
?急性上呼吸道感染是最常见的社区获得性感染,大多由鼻病毒、冠状病毒、流感病毒、副流感病毒、腺病毒等病毒所致,病程有自限性,不需使用抗菌药物,予以对症治疗即可痊愈。
?但少数患者可为细菌性感染或在病毒感染基础上继发细菌性感染,此时可予以抗菌治疗。
急性细菌性咽炎及扁桃体炎
?患者扁桃体有渗出物、扁桃体周围脓肿、颈淋巴结肿大、发热伴周围血象白细胞及中性粒细胞升高有助于细菌性感染的临床诊断。
?治疗:
?1)青霉素为首选,可选用青霉素G,也可口服青霉素V,或口服阿莫西林,疗程均为10天。
?2)青霉素过敏患者可口服红霉素等大环内酯类,疗程10天。
?3)其他可选药有口服第一代或第二代头孢菌素,疗程10天。
急性气管-支气管炎
?1)本病以病毒感染多见,多数病例为自限性。
?2)以对症治疗为主,不宜常规使用抗菌药物。
?3)极少数病例可由肺炎支原体、百日咳博德特菌或肺炎衣原体引起,可采用红霉素等大环内酯类。
慢性支气管炎急性发作
?慢性支气管炎急性发作可由环境污染、存在变应原或吸烟等许多因素引起。
?治疗:
?1)伴痰量增加、脓性痰和气急加重等提示可能存在细菌感染的患者,可应用抗菌药物。
?2)应选用能覆盖流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、肺炎衣原体及肺炎克雷伯菌等革兰阴性杆菌的抗菌药物。
?3)对疗效不佳的患者可根据痰液培养和药敏试验结果调整用药。
?4)轻症患者给予口服药,病情较重者可用注射剂。
支气管扩张合并感染
?支气管扩张合并急性细菌感染时,常见病原菌为流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、厌氧菌等;
?在病程长、重症、合并有全身基础疾病的支气管扩张症患者中,肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌较多见。
社区获得性肺炎
?尽早开始抗菌药物经验治疗。应选用能覆盖肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的药物,需要时加用对肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌属等细胞内病原体有效的药物;有肺部基础疾病患者的病原菌亦可为需氧革兰阴性杆菌、金葡菌等。
?住院治疗患者入院后应立即采取痰标本,做涂片革兰染色检查及培养;体温高、全身症状严重者应同时送血培养。
?轻症患者可口服用药;重症患者选用静脉给药,待临床表现显著改善并能口服时改用口服药。
社区获得性肺炎的经验治疗
?1)不需住院,无基础疾病,青年
?肺炎链球菌,肺炎支原体,嗜肺军团菌,流感嗜血杆菌。宜选青霉素;氨苄(阿莫)西林±大环内酯类。可选第一代头孢菌素±大环内酯类
?2)不需住院,有基础疾病,老年
?肺炎链球菌,肺炎支原体,嗜肺军团菌,流感嗜血杆菌,革兰阴性杆菌,金葡菌。宜选第一代或第二代头孢菌素±大环内酯类,可选氨苄西林/舒巴坦或阿莫西林/克拉维酸±大环内酯类;氟喹诺酮类±大环内酯类
?3)需住院
?肺炎链球菌,肺炎支原体,嗜肺军团菌,流感嗜血杆菌,革兰阴性杆菌,金葡菌。宜选第二代或第三代头孢菌素±大环内酯类,氨苄西林/舒巴坦或阿莫西林/克拉维酸±大环内酯类,可选氟喹诺酮类±大环内酯类
?4)重症患者
?肺炎链球菌,肺炎支原体,嗜肺军团菌,流感嗜血杆菌,革兰阴性杆菌,金葡菌。宜选第三代头孢菌素±大环内酯类,氟喹诺酮类±大环内酯类。可选具有抗铜绿假单胞菌作用的广谱青霉素/?内酰胺酶抑制剂或头孢菌素类±大环内酯类
尿路感染(膀胱炎、肾盂肾炎)
?根据感染部位及有无合并症,可将尿路感染分为单纯性上尿路感染(肾盂肾炎)、单纯性下尿路感染(膀胱炎、尿道炎);
?依照其病程又可分为急性和反复发作性。
?急性单纯性上、下尿路感染多见于门、急诊患者,病原菌80%以上为大肠埃希菌;而复杂性尿路感染的病原菌除仍以大肠埃希菌为多见(30%~50%)外,也可为肠球菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等;医院获得性尿路感染的病原菌尚可为葡萄球菌属、念珠菌属等。
?1)初治时按常见病原菌给药;必要时根据药敏调整用药
?2)急性单纯性下尿路感染初发患者,治疗宜用毒性小、口服方便,价格较低的抗菌药物,疗程通常为3~5天。
?3)急性肾盂肾炎伴发热等全身症状明显的患者宜注射给药,疗程至少14天,一般2~4周;热退后可改为口服给药。反复发作性肾盂肾炎患者疗程需更长,常需4~6周。
?4)对抗菌药物治疗无效的患者应进行全面尿路系统检查,若发现尿路解剖畸形或功能异常者,应予以矫正或相应处理。
急性感染性腹泻
?病毒及细菌毒素(如食物中毒等)引起的腹泻一般不需用抗菌药物。
?首先留取粪便做常规检查与细菌培养,结合临床情况给予抗菌药物治疗。明确病原菌后进行药敏试验,临床疗效不满意者可根据药敏试验结果调整用药。
?腹泻次数和粪便量较多者,应及时补充液体及电解质。
?轻症病例可口服用药;病情严重者应静脉给药,病情好转后并能口服时改为口服。
?细菌性痢疾宜选氟喹诺酮类,可选复方磺胺甲噁唑,阿莫西林,呋喃唑酮,磷霉素,第一代或第二代头孢菌素。疗程5~7天。
腹腔感染
?本组疾病包括急性胆囊炎及胆道感染,细菌性肝脓肿,急性腹膜炎,以及急性胰腺炎继发细菌感染等。
?通常为肠杆菌科细菌、肠球菌属和拟杆菌属等厌氧菌的混合感染。
?在给予抗菌药物治疗之前应尽可能留取相关标本送培养,获病原菌后进行药敏试验,作为调整用药的依据。
?尽早开始抗菌药物的经验治疗。经验治疗需选用能覆盖肠道革兰阴性杆菌、肠球菌属等需氧菌和脆弱拟杆菌等厌氧菌的药物。
?急性胰腺炎本身为化学性炎症,无应用抗菌药物的指征;继发细菌感染时需用抗菌药物。
?必须保持病灶部位引流通畅。有手术指征者应进行外科处理,并于手术过程中采集病变部位标本做细菌培养及药敏试验。
?初始治疗时需静脉给药;病情好转后可改为口服或肌注。
赞赏