1试述药理作用、效应、治疗作用、不良反应的概念，以及它们之间的关系。药理作用:药物对机体的初始作用。
效应:药物引起机体生理生化功能或形态的变化。
治疗作用：符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。
不良反应：与用药目的无关，为患者带来病痛或危害的反应。
药物作用是药物与靶点特异性亲和力识别结合，发生相互作用并引发药理反应。
药物与机体信息转导系统的受体识别结合的初始反应，导致机体生理生化功能改变而产生药理效应。在此过程中，药物作用是动因，药理效应是结果。
治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制决定而且必定存在的两重性作用。
2从信息转导的角度可将受体分为哪些类型?每类各举一个具体的受体说明之。
G蛋白偶联受体：受体为与异源三聚体G蛋白偶联的单一肽链，由阿尔法螺旋结构疏水氨基酸组成7个跨膜区域，如M受体；
配体门控离子通道受体：位于细胞膜或内质网上的跨膜蛋白质，大多由2~5个亚基组成，是与受体相连的可变构的蛋白，本质上是实现受体功能的效应器，如nAChR偶联的Na通道
酶活性受体：指酪氨酸激酶受体，包括大多数细胞因子受体，神经营养因子受体和细胞生长因子受体。如胰岛素
细胞核内受体：存在于细胞质和细胞核内一类特异蛋白质，形成激素受体复合物后在核内与靶基因结合调控其表达。如甲状腺作用的受体
3试述半数有效量、半数致死量、治疗指数的概念与关系及意义。
半数有效量：引起50%实验对象出现阳性反应的药物剂量。
半数致死量：引起50%实验对象死亡的药物剂量。
治疗指数：LD50/ED50,用以表示药物安全性。
4试述首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期的概念及临床意义?
首过消除：口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝细胞的酶的灭活代谢，导致进入体循环的活性药量减少。意义：根据药物特性、临床需求等因素判断是否采取口服给药方式来得到预期的治疗效果。
肝肠循环：由肝细胞分泌到胆汁的某些药物与葡萄糖醛酸结合转化为代谢产物，排泄入小肠后被酶水解，并被肠粘膜上皮细胞重吸收由肝门静脉进入全身循环。意义：使药物反复循环于肝胆肠间，使血药浓度维持时间延长。
药物消除半衰期：血浆中药物浓度下降一半所需时间。意义：机体消除药物能力与消除药物快慢程度；判断体内药物浓度；药物分类。
5缓释剂、配伍禁忌、安慰剂、耐受性、成瘾性、麻醉药品、药物滥用、耐药性的概念。
缓释剂：药物按一级速率缓慢释放能长时间维持有效血药浓度，产生持久药效的剂型。
配伍禁忌：药物体外配伍时发生物理、化学性的相互作用而产生毒性、降低药效。
安慰剂：本身没有特殊药理活性的中性物质。
耐受性：连续多次用药后机体对药物效应逐渐减弱或无效。
成瘾性：长期用某药物，停药后对该药物产生生理或精神的依赖与需求。
麻醉药品：对中枢神经有麻醉作用，连续使用、滥用或者不合理使用，易产生身体依赖性和精神依赖性。
药物滥用：无病情而大量长期应用药物。
耐药性：病原体在长期用药后产生的耐受性。
6试比较新斯的明、吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵的药理学与临床应用特点？
新斯的明：较少进入中枢。是胆碱酯酶抑制剂，对骨骼肌有很强作用，直接激活N2受体；对于胃肠道和胆囊平滑肌有很强的刺激效应。用于术后肠梗阻、腹胀、尿潴留，用于阵发性室上心动过速以减慢心率。
吡斯的明：胆碱酯酶抑制剂，直接激活N2受体。用于重症肌无力，术后肠梗阻，腹胀，尿潴留。
毒扁豆碱：易进入中枢系统，用于青光眼治疗，用于解救阿托品中毒。大剂量易发生呼吸麻痹。
依酚氯铵：肌肉收缩力增强，只维持15min左右，常用于诊断重症肌无力。
安贝氯铵：抑制胆碱酯酶，也可直接刺激N2受体，作用较新斯的明长而强，用于重症肌无力治疗。
7与阿托品比较,后马托品,贝那替秦,哌仑西平,东莨菪碱有哪些药理学和临床应用的特点?
1.阿托品有抑制腺体分泌、扩瞳、松弛胃肠道平滑肌作用，小剂量减慢心率，大剂量反射性加快心率。主要用于缓解内脏痛，迷走神经兴奋导致的缓慢性心律失常，抗休克，有机磷酸酯中毒的解救。
2.后马托品：作用时间较阿托品短，主要用于扩瞳和调节麻痹，适用于眼底检查和屈光度检测。
3.贝那替秦：抑制胃酸分泌，中枢安定作用，适用于兼有焦虑的溃疡病患者、肠蠕动亢进和膀胱刺激症状者。
4.哌仑西平：阻断胃壁M1受体抑制胃液分泌，口服吸收少，用于治疗胃溃疡，急性胃黏膜出血。
5.东莨菪碱：药理同阿托品类似。主要用于麻醉前给药和晕动病治疗。
8与普萘洛尔相比,噻吗洛尔、艾司洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔有哪些药理学及临床应用特点。
1、普萘洛尔阻断贝塔I使心肌收缩力减弱，减慢心率，耗氧量减少；阻断贝塔II舒张血管作用被阻断；阻断支气管受体增加呼吸道阻力，血压降低肾血流量减少，增加钠潴留。用于治疗高血压、甲亢、心绞痛、心肌梗死。
2、噻吗洛尔：阻断受体效能比普萘洛尔大，无内在拟交感作用。用于慢性开角型青光眼和高血压的治疗。
3、艾司洛尔：有心脏选择性。用于伴有肺功能受损或伴有糖尿病的高血压患者。
4、吲哚洛尔：有弱内在拟交感活性。其抑制作用较普萘洛尔弱，减少对脂和糖代谢的感染，用于伴有中度心动过缓的高血压，可用于治疗糖尿病。
5、拉贝洛尔：同时阻断受体的作用，降低血压。可对抗其他贝塔受体阻断药产生的外周缩血管作用，用于治疗外周阻力型高血压。
9试比较苯妥英钠、乙琥胺、地西泮、丙戊酸钠的抗癫痫特点？
1.苯妥英钠对高频异常放电神经元的钠通道具有显著阻滞作用，抑制癫痫病灶神经元的高频异常放电和放电扩散。用于治疗癫痫大发作、单纯部分性发作。
2.乙琥胺机制同抑制神经元T型钙通道有关，副作用及耐受性少，是癫痫小发作的首选药。
3.地西泮的抗癫痫作用与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关，其对癫痫大发作能迅速缓解症状。
4.丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有效，能促进脑内GABA生成和抑制转化，提高突触后膜对GABA的反应性。
10简述左旋多巴与卡比多巴合用治疗帕金森病的原理及优点？
左旋多巴在脑内转变成DA，抑制胆碱酯能神经元功能，通过血脑屏障进入脑组织，在脱羧酶作用下生成DA，发挥药理作用；卡比多巴是左旋多巴的增效药，具有较强左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制作用，和左旋多巴合用时减少在外周组织的脱羧作用，使得较多左旋多巴到达纹状体而发挥作用，提高疗效。
11长期使用氯丙嗪会出现哪些锥体外系反应？原因是什么？如何处理？
锥体外反应：长期应用出现帕金森综合症表现为肌张力提高、动作迟缓、肌震颤；静坐不能，表现为坐立不安、反复徘徊；急性肌张力障碍，出现强迫性张口、伸舌、呼吸运动障碍以及吞咽困难。
原因：氯丙嗪阻断了黑质纹状通路的D2样受体，使纹状体中DA功能减弱、Ach功能增强。
处理：减少药量甚至停药减轻消除症状，可用抗胆碱药缓解不良反应。
12氯丙嗪的临床应用有哪些？其降温作用与阿司匹林的解热作用有何不同？
氯丙嗪临床用于治疗1型精神分裂症，呕吐，低温麻醉、人工冬眠。
氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢，降低发热机体体温，同时降低正常体温，环境温度越低降温越明显，原因是干扰正常散热过程。阿司匹林只降低发热机体的体温，不降低正常体温。
13试比较他克林、占诺美林、丙戊茶碱、吡拉西坦治疗阿尔茨海默病的原理？
1.他克林是可逆性中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，脂溶性高，直接作用于M和N胆碱受体，通过毒碱M1受体促进乙酰胆碱释放；
2.占诺美林是毒碱M1受体选择性激动剂，易透过血脑屏障，皮质纹状体摄取较高
3.丙戊茶碱是血管神经保护药，抑制神经元腺苷再摄取及抑制分解酶；
4.吡拉西坦作用于大脑皮质，激活、保护与修复神经细胞，提高大脑对葡萄糖的利用率。
14简述地西泮的药理作用及作用机制。
地西泮药理作用主要是抗焦虑，具有较高选择性，小剂量即可明显改变症状，原因可能是抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递；
镇静催眠是延长NREMS2期，明显缩短SWS期，反跳症状轻；
抗惊厥和癫痫，临床治疗持续性癫痫的首选是静脉注射地西泮；
大剂量可致暂时性记忆缺失，其作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体相关。BZ和GABAa结合诱导受体发生构象变化，促进GABA和受体结合，使细胞膜对氯离子通透性增加引起超极化，显示中枢抑制效应。
15乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚是临床常用的解热镇痛药物，请比较二者的药理作用和临床应用有何异同。
相同点：都是NSAIDs，都具有解热镇痛作用，并通过抑制COX-2和抑制PG实现。
不同点：药理：乙酰水杨酸：解热镇痛抗炎抗风湿较强，有抗血小板功能。对乙酰氨基酚解热镇痛作用与乙酰水杨酸相当，抗炎作用极弱，无抗血小板功能。
临床：乙酰水杨酸：临床用于解热镇痛抗炎。常用于急性风湿热诊断治疗。可防治血栓性疾病。对乙酰氨基酚：用于解热镇痛，常用于不宜使用前者的头痛发热患者。
16简述钙通道阻滞药的作用特点，与其他血管扩张药相比在高血压治疗方面有何优点？
1.电压依赖性：Ca2+通道阻滞药对钙通道的阻滞作用受电压影响，膜除极程度越高，药物的阻滞作用越强。
2.频率依赖性：苯烷胺类和地尔硫卓类药物结合位点位于胞膜内侧，通过钙通道进入细胞膜后才可结合到相应位点发挥作用。钙通道单位时间内开放的次数越多，对通道的阻滞作用就越强，呈频率依赖性。二氢吡啶类作用于细胞膜外侧，则无频率依赖性。
优点：选择性扩张小动脉平滑肌，降低外周血管阻力和后负荷而不减少心排量；能扩张重要器官血管，在降低血压的同时，并不降低血流量，反而增加组织血流量，改善器官功能；可预防和逆转心肌、血管平滑肌肥厚。
17简述抗心律失常药物的分类？每类列举一个代表药物。
I类钠通道阻滞药，能阻滞心肌细胞快钠通道，抑制钠离子内流。根据阻滞钠通道特点和程度的不同及对钾通道和APD影响的差异分为三亚类：IA奎尼丁；IB利多卡因；IC氟卡尼。
II类β-肾上腺素受体阻断药，如普萘洛尔。
III类延长动作电位时程药物，如胺碘酮。
IV类钙通道阻滞药，如维拉帕米。
18根据充血性心力衰竭（CHF）发病的病理机制，临床上使用的药物主要包括哪几类？每类列举一个代表药物。
1.正性肌力药：地高辛，米力农
2.扩血管药：肼屈嗪；哌唑嗪
3.β受体阻断药：卡维地洛
4.肾素血管紧张素系统抑制药：血管紧张素I转化酶抑制药卡托普利，血管紧张素受体AT1拮抗药氯沙坦，醛固酮拮抗药螺内酯
5.利尿药：呋塞米
6.钙通道阻滞药：维拉帕米
19简述β受体阻滞剂与硝酸酯类合用治疗心绞痛的原理和优点，并举一合用实例。
原理：硝酸甘油可降低外周血管的阻力、减少回心血量，减轻心脏的负荷；可舒张冠脉与侧支血管，改善缺血状态的心肌灌注。β受体阻滞剂抑制心脏贝塔I受体而降低心肌对儿茶酚胺的反应性与交感神经的兴奋性，降低心率而延长心室舒张期，从而增加舒张期心肌血流灌注；降低心肌收缩力，改善心内膜下心肌缺血状况，重新分布心肌血流，从而改善缺血区心肌供血。
优点：二药合用能协同降低耗氧量。硝酸酯类可缩小β受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血时间延长。副作用也少。例子：普萘洛尔和硝酸异山梨醇酯合用。
20按作用机制不同可将调血脂药物分为哪些类型？每类列举一个代表药物。
1.HMG-CoA还原酶抑制剂：能阻止肝细胞合成胆固醇，使之含量减少。如洛伐他汀。
2.影响胆固醇吸收和转化的药物：在肠道内与氯离子和胆汁酸离子交换，形成胆汁酸螯合物阻断胆汁酸重吸收，降低血浆肝脏中胆固醇含量，如考来烯胺。
3.影响脂蛋白合成、转运及分解的药物：苯氧酸的衍生物，如吉非贝齐。
4.其他调血脂药物，如合成的亲脂性抗氧化剂普罗布考。
21按效能和作用部位不同可将利尿药分为哪几类？每类列举一个代表药物，并说明其作用部位。
1高效能利尿剂：作用部位在髓袢升支粗段，利尿作用强。如呋塞米，作用于髓袢升支管腔膜侧的Na+/K+/2Cl-共转运子。
2中效能利尿剂：作用于远曲小管近端，如氢氯噻嗪，抑制远曲小管近端Na+/Cl-共转运子。
3低效能利尿剂：作用在集合管和远曲小管，如螺内酯。
4碳酸酐酶抑制药：主要作用在近曲小管，如乙酰唑胺。
5脱水药：作用于髓袢及肾小管其他部位，如甘露醇。
22糖皮质激素的用药方法一般分为哪四种(包括选用药物)，各用于哪些疾病的治疗？
1大剂量突击疗法：急性、中度、危机生命的疾病抢救。严重中毒性感染及中毒性休克，脏器移植。
2一般剂量长期疗法：结缔组织病，顽固性支气管哮喘，肾病综合症。
3小剂量替代疗法：急慢性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶功能减退。
4隔日疗法：用于需要长期治疗的疾病，以采用强地松较好。
23Describethemajorpharmacologicaleffectsandclinicalusesofglucocorticoids..糖皮质激素的药理作用和临床应用
药理作用：抗炎，抗过敏，抗病毒，抗休克，免疫抑制。
临床：严重感染和炎症，自身免疫疾病和过敏性疾病，抗休克，支气管哮喘，慢性肾炎及肾病综合症，急性淋巴细胞性白血病等，对心血管系统疾病的急症可以抑制心肌心包炎症水肿，加强心力，改善心功能。
24Givespecificdrugstodescribetheclassificationandtheclinicalusesofantithyroidagents抗甲状腺药.分类和临床应用
1.硫脲类：甲状腺功能亢进的内科治疗，适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者。甲状腺手术前准备，减少手术中出血。如甲硫氧嘧啶，甲巯咪唑
2.碘及碘化物：用于单纯甲状腺肿，甲状腺功能亢进手术前准备，甲状腺危象。如碘化钾，碘化钠
3.放射性碘：甲状腺功能亢进，不适合手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者，可用于控制甲状腺癌的发展。如碘
4.β受体阻断药：不宜用抗甲状腺药、手术治疗和放射性碘治疗的甲亢患者，手术前准备。如普萘洛尔
25Givespecificdrugsto